樞復(fù)寧(昂丹司瓊注射液)
【藥理作用】 本藥是一種強(qiáng)效、高度選擇性的5-羥色胺3-受體拮抗劑，其控制惡心、嘔吐的確切作用方式尚未清楚�；熕幬锖头派渲委熆梢鹦∧c的5-羥色胺釋放，通過5-羥色胺3-受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮而導(dǎo)致嘔吐反射。本藥的作用是阻斷這種反射的發(fā)生。迷走傳入神經(jīng)的興奮也可引起位于第四腦室的后支區(qū)釋放5-羥色胺，這也可以通過中樞機(jī)制觸發(fā)嘔吐。故此本藥控制由細(xì)胞毒性化療藥和放射治療引起的惡心嘔吐的機(jī)理可能是由于拮抗外周和中樞的神經(jīng)元5-羥色胺3-受體所至�？刂剖中g(shù)后的惡心嘔吐作用機(jī)制不詳。
【藥代動力學(xué)】 口服本藥后，迅速吸收，在口服8 mg后約1.5小時達(dá)到30 ng/mL的血漿濃度高峰�？诜舅幍慕K末清除半衰期約為3小時，穩(wěn)態(tài)分布容積約為140 L。樞復(fù)寧(昂丹司瓊注射液)的血漿蛋白結(jié)合率不高(70-76%)。本藥在系統(tǒng)循環(huán)中的清除，首先是通過多種酶催作用在肝臟代謝。不到5%的攝入量在尿中直接排泄。缺乏酶CYP2D6(異喹胍的一種形態(tài))對本藥的藥物動力學(xué)并無影響。重復(fù)服藥不會改變藥物動力學(xué)性質(zhì)。研究表明，與年齡有關(guān)的口服生物利用度增加(65%)和半衰期延長(5小時)的變化是輕微的。對于患有肝臟嚴(yán)重?fù)p害的病人，本藥體內(nèi)清除率明顯下降，清除半衰期延長(15-32小時)，而口服生物利用度則接近100%，這是由于進(jìn)入體內(nèi)前的代謝降低所致。
【 適應(yīng)癥 】 樞復(fù)寧(昂丹司瓊注射液)適用于控制癌癥化療和放射治療引起的惡心、嘔吐，也用于預(yù)防手術(shù)后的惡心、嘔吐。
【用法用量】 由藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐 成人 癌癥引起的催吐嚴(yán)重程度因化療和放射治療的用量和治療組合而異。本藥可以通過胃腸外的途徑給藥，對于因接受化療和放療而引起嘔吐的病人，可以口服或靜脈給藥。在化療、放療前1-2小時靜脈注射8 mg。
對于接受高度催吐的化療的病人，在化療的首24小時內(nèi)根據(jù)以下程序給予病人服用本藥 ：化療前緩慢靜脈注射一劑8 mg。之后用兩劑8 mg，間隔4小時緩慢靜脈注射，或以1 mg/小時的速率持續(xù)輸注24小時。將本藥32 mg溶于50-100 mL鹽水或其它相容的輸注液中，在化療前輸注，輸注時間為15分鐘。
用藥劑量和途徑應(yīng)視惡心、嘔吐的嚴(yán)重程度而定。
化療前如加注一劑20 mg的地塞米松磷酸鈉，經(jīng)靜脈輸注，可加強(qiáng)本藥舒緩催吐化療所引起的不適的療效。
兒童 化療前以5 mg/m2的劑量靜脈推注本藥。
年老病人 ：65歲以上病人的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年病人一樣，無必要調(diào)整劑量、用藥次數(shù)或用藥途徑。
手術(shù)后的惡心嘔吐 成人 對于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐，應(yīng)在誘導(dǎo)麻醉時同時肌肉注射或緩慢靜脈注射4 mg樞復(fù)寧。對于已出現(xiàn)的手術(shù)后惡心和嘔吐，可靜脈肌肉注射或緩慢靜脈注射一劑4 mg。
兒童 兒童病者可以昂丹司瓊從0.1 mg/kg至最大4 mg的劑量，緩慢靜注方式給予本藥。
腎衰竭病人 不必要調(diào)整劑量、用藥次數(shù)或用藥途徑。
肝臟衰竭病人 肝臟功能中度或嚴(yán)重衰竭病人廓清本藥能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此用藥劑量每日不應(yīng)超過8 mg。
【不良反應(yīng)】 可有頭痛、發(fā)熱、呃逆，偶有短暫性無癥狀的轉(zhuǎn)氨酶增加副作用。偶見便秘。罕見服藥后立即出現(xiàn)過敏性休克。其它如 ：心律失常，低血壓，心動過緩，不隨意運(yùn)動失調(diào)，癲癇發(fā)作。
【 禁忌癥 】 樞復(fù)寧(昂丹司瓊注射液)禁用于對制劑中任何成分過敏者。
【注意事項(xiàng)】 對其它選擇性5-羥色胺3受體拮抗劑過敏的病人，可能對本藥也會產(chǎn)生過敏反應(yīng)。本藥會增加大腸通過時間，對有亞急性腸梗阻癥狀的病人，在用藥后應(yīng)予以監(jiān)察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 目前尚未能確定孕婦使用昂丹司瓊的安全性。動物試驗(yàn)顯示，本藥對胚胎發(fā)育、妊娠過程、產(chǎn)前和產(chǎn)后嬰兒生長均沒有直接或間接的損害。但是，由于動物實(shí)驗(yàn)一般不能完全用于預(yù)測人體反應(yīng)，故不建議孕婦使用本藥。哺乳婦女服用本藥期間應(yīng)停止哺乳。
【藥物過量】 用藥過量時，應(yīng)適當(dāng)?shù)夭扇ΠY處理和支持療法。不建議用吐根云治療過量服用樞復(fù)寧(昂丹司瓊注射液)。
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